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Re橋本 和幸; Wan, K. W. H. B. B.*; 松岡 弘充
Journal of Nuclear and Radiochemical Sciences, 6(3), p.193 - 196, 2005/12
治療に有効な核的特性を有するラジオアイソトープ(RI)をがんへ集積する性質を有する生理活性物質(モノクローナル抗体等)に標識した化合物は、がんの内用放射線治療への応用が期待されている。メルカプトアセチルトリグリシン(MAG3)は、生理活性物質のRI標識に有用な二官能性配位子の一つである。本研究では、がん治療に有効な核的特性を有するジェネレータ製無担体ReによるMAG3標識について、直接合成法及び中間体を生成させるtransfer配位子(クエン酸及びグルコン酸)を用いた合成法による標識条件(Reの還元剤である塩化スズ濃度,pH,MAG3濃度,transfer配位子濃度,担体の有無等)の違いを詳細に比較検討した。最適条件下では、いずれの方法によっても90%以上の標識率が得られた。直接法とtransfer配位子法を比較すると、直接法は、反応を窒素気流中で行い、さらに溶媒の除去操作が必要であるが、transfer配位子法では必要がない。したがって、操作上は、transfer配位子法の方が簡便である。また、transfer配位子の違いにより、標識率のpH依存性の違いや室温での反応性の違いなどが観察された。今後は、transfer配位子の違いによる抗体標識及びtransfer配位子を利用した他の有用配位子の標識に関する検討を行う予定である。
小川 数馬*; 向 高弘*; 荒野 泰*; 花岡 宏史*; 橋本 和幸; 西村 洋*; 佐治 英郎*
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 47(11), p.753 - 761, 2004/11
被引用回数：29 パーセンタイル：61.59(Biochemical Research Methods)癌性骨転移の疼痛緩和薬剤として、ビスホスホネート化合物の一つであるHEDPに
線を放出する
Reを標識したRe-HEDP化合物が検討されているが、血液クリアランスの遅さや胃への集積などが問題となっている。これはおもに、Re-HEDPが多核錯体であり、体内で不安定であるためであると考えられている。そこで、本研究では、安定なRe単核錯体であるRe-MAMA(モノアミンモノアミドジチオール)をビスホスホネート骨格を持つ化合物に導入した新規薬剤Re-MAMA-BPを設計・合成し、その化学的挙動を調べた。その結果、Re標識グルコヘプトン酸の配位子置換反応により、Re-MAMA-BPを標識率32.0
4.1%で合成することができた。また、本化合物は、緩衝液中(pH7.0)では、Re-HEDPに比べてかなり安定であった。したがって、Re-MAMA-BPは、癌性骨転移の疼痛緩和薬剤として優れた化学的特性を有していることが明らかになった。
城 昭典*; 岡田 健治*; 中尾 光弘*; 須郷 高信; 玉田 正男; 片貝 秋雄
日本イオン交換学会誌, 14(Suppl.), p.69 - 72, 2003/00
ポリエチレン/ポリプロピレン芯鞘構造不織布にビニルビフェニールを放射線グラフトして作製した繊維をトリエチル亜リン酸,クロロスルホン酸,濃塩酸で処理し、二官能性のホスホン酸繊維(FVCPS-f)を得た。FVCPS-f中のホスホン基と硫黄の含有量はそれぞれ1.8と0.7mmol/gで酸容量は4.2meq/gであった。鉄(III)の破過容量は通液速度が空間速度で20h
から1000hまで増加するにつれて徐々に減少した。空間速度が1000hのとき、吸着容量は0.12mmol/gであった。市販されているホスホン酸樹脂及びホスホン酸単独の繊維ではこのような高い空間速度では吸着容量の測定はできず、本研究で得た材料が極めて優れている。
Haque, M. H.*; 幕内 恵三; 三友 宏志*; 池田 健一*; 吉井 文男; 久米 民和
IAEA-SM-365/17, p.34 - 35, 2000/00
二官能性モノマーの1,9-ノナンジオールジアクリレート(ND-A)を加硫促進剤として使い、
線と電子線による天然ゴムラテックスの放射線加硫を行った。ND-Aを5phr添加し、20kGy照射で30MPaの強度をもつ加硫ゴムフィルムが得られた。これをもとに低エネルギー加速器を使い、20
のラテックスを210rpmの速度で攪拌しながら照射したところ30分で26MPaの強度のゴムフィルムが得られた。これはゴム製品製造に十分な強度である。ゴムフィルム中のたんぱく質の除去には、ポリビニルアルコール(PVA)のような水溶性ポリマーの添加が効果的であった。たんぱく質除去にはPVAのケン化度には影響されなかった。
熊倉 稔; 嘉悦 勲
Makromol.Chem., 184, p.1831 - 1836, 1983/00
二官能性モノマーの低温放射線重合によってセルラーゼの固定化の研究を行った。モノマーとしてポリエチレンからコールジアクリレートについて分子構造と放射線重合によってえられた担体の多孔構造とについて調べ、ついで多孔構造と酵素活性との関係について調べた。担体の多孔構造はモノマー濃度および照射温度によって著しく変化した。多孔構造は照射温度が-10~-40
Cにおいて不連続的な変化を示し、それは系の組成および重合機構に依存することがわかった。固定化酵素の活性は孔径および担体の親水性によって変化するが、担体の形状にも影響をうけることが明らかになった。担体の親水性はモノマーのオキシエチレン単位の数によって変化することがわかった。
壹岐 彩香*; 松浦 博孝*; 井原 敏博*; 植木 悠二; 瀬古 典明
no journal, ,
木材、藁などの植物細胞中に存在するキシロースは、糖尿病患者用甘味料(ブドウ糖代替品)あるいはキシリトール前駆体として、製薬、食品加工等の分野において幅広く利用されている。キシロースは、ホウ酸と選択的に環状エステルを形成するため、ホウ酸を不溶性高分子基体に固定化できれば、キシロースを回収可能な吸着剤を得られるものと期待される。そこで本研究では、放射線グラフト重合法によりホウ酸固定型キシロース吸着繊維の合成を試みた。キシロース吸着繊維は、ポリオレフィン繊維に4-ビニルフェニルボロン酸(VPBA)とメタクリル酸グリシジル(GMA)を共グラフトさせた後、GMAグラフト鎖をスルホン化することにより得た。共グラフト重合反応工程において、モノマー溶液中に含まれるGMA濃度の増加とともにグラフト率は上昇した。しかし、GMA比率が増加するにつれ、GMAのグラフト重合反応のみが優先的に進行し、VPBAのグラフト重合反応が抑制されることを見出した。本実験における最適なモノマー組成は、VPBA:GMA=40:60(mol%)であり、この際のグラフト率は375%、ホウ素含有量は1.712mmol-B/g、キシロース吸着容量は0.1728mmol/gとなった。また、キシロース吸着容量とホウ素含有量との間には正の相関関係があり、ホウ素含有量の10分の1が実際のキシロース吸着容量に対応することを見出した。
Luと二官能性キレート剤との錯形成渡辺 智; 橋本 和幸; 石岡 典子
no journal, ,
Lu-1,4,7,10-tetraazacyclododecan-N,N',N'',N'''-tetraacetic acid(DOTA)-抗体の標識が可能なLuの製造研究の一環として、Ca, Fe, Znに加えてMg, Cu, Yb存在下でのLuとDOTA及びdiethylenetriamine- N,N,N',N'',N''-pentaacetic acid (DTPA)との錯形成時の阻害について検討した。競合金属によるLuの錯形成阻害の強さは、DOTA及びDTPAにおいて、それぞれMg, Ca 
Fe Yb Cu, Zn及びMg, Ca Zn Fe Cu Ybの順序であった。以上の結果から、製造したLu最終溶液中のMg及びCaは除去する必要はないが、Cu, Fe, Zn及びYbは除去する必要があることが判明し、競合金属の除去方法の開発のための有用な知見を得ることができた。
